histamine receptors

 H ισταμίνη συμμετέχει σε πολυάριθμες λειτουργίες του ανθρώπινου οργανισμού, δρώντας μεσω των τεσσάρων υποτύπων υποδοχέων της, του Η1, Η2, Η3, Η4, που ανήκουν στη μεγάλη ομάδα των επτά  υποδοχέων που συνδέονται με την διαμεμβρανικη G-πρωτεΐνη. 

Η σύνθεση και η ταυτοποίηση της ισταμίνης απετέλεσε σταθμό στη έρευνα της φαρμακολογίας και της ανοσολογίας,

Από τότε που ο Sir Henry Dale και ο Patrick Laidlaw περιέγραψαν μερικά από τα φυσιολογικά αποτελέσματα της ισταμίνης, in vivo, το  1910, έχει αποδειχτεί ότι η ισταμίνη παίζει ρόλο κλειδί στον έλεγχο των γαστρικών εκκρίσεων και στις αλλεργικές διαταραχές.

Χρησιμοποιώντας εκλεκτικούς αγωνιστές και ανταγωνιστές, καθώς και εργαλεία της μοριακής βιολογίας, έχουν εντοπιστεί τέσσερις υποδοχείς της ισταμίνης (H1R, H2R, H3R and H4R).

Το βραβείο Nobel για τη φυσιολογία και την Ιατρική δόθηκε στον   Daniel Bovet, το 1957 για την ανακάλυψη των αντιισταμινικών  (anti-H1R) και στον  Sir James Black το  1988 για τον εντοπισμό των  anti-H2R ανταγωνιστών.

Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων  Anti-H1R και  anti-H2R αποτέλεσαν επανάσταση  στη θεραπεία ορισμένων αλλεργικών διαταραχών και καταστάσεων που σχετίζονται με τις γαστρικές εκκρίσεις, αντιστοίχως. Πιο πρόσφατα έχουν ξεκινήσει κλινικές δοκιμές αρχικής φάσης με ανταγωνιστές  anti-H3R με πιθανές εφαρμογές κατά της παχυσαρκίας και μιας ποικιλίας νευρολογικών διαταραχών.

Η προτίμηση διαφόρων ανοσοκυττάρων να εκφράζονται μέσω του  H4R και η συμμετοχή του στην ανάπτυξη της αλλεργικής φλεγμονής παρέχουν τη δυνατότητα χρήσης των αντι-H4R ανταγωνιστών στις αλλεργικές και άλλες ανοσοδιαταραχές.